Тестостерон: метаболізм і екскреція.

Метаболічні перетворення тестостерону здійснюються двома шляхами. Один шлях включає в себе окислення в 17-му положенні, інший – відновлення подвійного зв’язку кільця А і 3-кетогрупи.

В результаті першого шляху, функціонуючого в багатьох тканинах, в тому числі і в печінці, утворюються 17-кетостероїди, як правило, позбавлені активності або володіють більш слабкою активністю, ніж вихідна сполука.

Другий шлях, менш ефективний, протікає головним чином у тканинах-мішенях і веде до утворення активного метаболіту – дигідротестостерону (ДГТ) а також естрадіолу і андростандіола. Етіохоланолон і андростерон – це 5 бета-відновлені продукти андрогенів.

Таким чином, тестостерон можна розглядати як прогормон з двох причин: по-перше, він перетворюється в більш активну сполуку дигідротестостерон і, по-друге, перетворення це відбувається головним чином в тканинах, розташованих поза сім’яників. Невелика частина тестостерону ароматизується, утворюючи естрадіол, що особливо важливо для мозку, де ці гормони беруть участь у формуванні статевої поведінки тварин.

– Вільний тестостерон і тестостерон, пов’язаний з сироватковим альбуміном, легко проникають у клітини-мішені. Усередині клітин тестостерон може перетворюватися в дигідротестостерон і естрадіол. Перетворення тестостерону в дигідротестостерон відбувається як в яєчках, так і поза яєчок за участю 5альфа-редуктази. Основна кількість дигідротестостерону (близько 300 мкг / добу) утворюється в передміхуровій залозі. Фізіологічна активність тестостерону і дигідротестостерону різна. Наприклад, дигідротестостерон стимулює проліферацію клітин передміхурової залози набагато сильніше, ніж тестостерон. Тому для лікування гіперплазії і новоутворень передміхурової залози використовують інгібітори 5альфа-редуктази. Естрадіол синтезується з тестостерону за участю ароматази. У дорослого чоловіка за добу утворюється близько 40 мкг естрадіолу, з них 10 мкг – в яєчках і 30 мкг – поза яєчок.

Андростандіол, ще один високо активний андроген, також утворюється з тестостерону.

Головні 17-кетостероідние метаболіти тестостерону – андростерон і етіхоланолон – коньюгіруют в печінці з глюкуронідом та сульфатом з утворенням водорозчинних екскретіруемих з’єднань. Кількісне визначення 17-кетостероїдів у сечі використовувалося раніше в якості тесту на андрогенну активність. Тепер, однак, встановлено, що цей показник слабо відображає гормональний статус in vivo.

Comments are closed.