PLA2: звільнення AA (арахідонова кислота) з мембран.

Розрізняють декілька механізмів звільнення AA з фосфоліпідів мембран, в яких бере участь PLA2:

1. Найбільш прямий механізм включає в себе безпосереднє звільнення AA з мембранних фосфоліпідів під дією PLA2. PLA2 каталізує гідроліз складноефірний зв’язку між AA і гліцерофосфоліпідів в положенні sn-2. Ці фосфоліпіди включають в себе фосфатидилхолін, фосфатидилетаноламін, фосфатидилсерин, фосфатіділінозітіди, фосфатидного кислоти і плазмалогени. В результаті гідролізу утворюються вільна AA і лізофосфоліпіди.

2. Діацілгліцеролом може активувати протеїн С (PLC), яка в свою чергу стимулює PLA2, каталізують звільнення AA з фосфоліпідів.

3. Освіта AA в результаті активації мембранних рецепторів (наприклад, EGFR (рецептор епідермального фактора росту)), що приводить до стимуляції пов’язаної з ними тирозинкінази, яка в свою чергу безпосередньо активує PLA2.

Освіта вільної AA в результаті дії PLA2 інгібується похідними гидроксибензилидинмалононитрила, відомими як “тірфостіни” і які є специфічними блокаторами тирозинкінази епідермального фактора росту.

4. Діацілгліцеролом може фосфорилироваться діацілгліцеролкіназой з утворенням фосфатидного кислоти. AA звільняється з фосфатидного кислоти під дією фосфоліпази А2. Інгібітором 1,2-діацілгліцеролкінази служить з’єднання R59022.

5. Спільне дію фосфоліпази А2 і лізофосфоліпази, що приводить до звільнення AA з мембранних фосфоліпідів. Аміди й етаноламіди ЖК: біологічна активність: введення

Comments are closed.