Піридостигмін бромід (PYRIDOSTIGMINI BROMIDUM)

CAS №: 101-26-8 C9H13N2O2 · Br

MESH, USPDDN, HSDB: 3 – (((диметиламіно) карбоніл) окси)-1-метилпіридину бромід.

Mm = 261,12 Так. Точка плавлення – 153 ° С. log P (октанол-вода) = -3,73.

Форма випуску: таблетки.

Фармакологічні властивості:

Антіхолінестеразноє засіб. Надає непряме холіноміметичну дію за рахунок оборотного інгібування холінестерази і потенціювання дії ендогенного ацетилхоліну. Покращує нервово-м’язову передачу, підсилює моторику травного тракту, підвищує тонус сечового міхура, бронхів, секрецію екзокринних залоз; викликає брадикардію.
Піридостигмін лише частково всмоктується в кишечнику. Біодоступність після прийому всередину становить 3-8%, з цієї причини при пероральному застосуванні потрібні значно більш високі дози, ніж при парентеральному введенні. Після прийому 120 мг пиридостигмина натщесерце Cmax в плазмі крові досягається приблизно через 1,5 -2 ч. У разі одночасного прийому з їжею цей час збільшується. Об’єм розподілу становить в середньому 1,4 л / кг. Не проникає через гематоенцефалічний бар’єр. При міастенії терапевтичний ефект досягається при концентрації в плазмі крові 20-60 нг / мл. Піридостигмін метаболізується в 3-окси-N-метилпіридин та інші, неідентифіковані метаболіти. T ½ становить у середньому близько 1,5 год; в окремих випадках він може збільшуватися майже в 3 рази. Немає достовірних даних про кумуляцію незміненого пиридостигмина або його активних метаболітів в організмі. Велика частина пиридостигмина (75-81%) екскретується в незміненому вигляді з сечею, частина (18-21%) екскретується у вигляді метаболіту 3-окси-N-метилпіридину. Інші неідентифіковані метаболіти становлять 1-4%.

Показання

міастенія, атонія кишечника, атонічний запор, атонія сечового міхура.

Застосування:

призначають у дозі 30-60 мг / добу в 3-6 прийомів. При прогресуванні захворювання – 60-180 мг 2-4 рази на добу.

Протипоказання:

підвищена чутливість до піридостигмін, механічна непрохідність травного тракту, оклюзія сечовивідних шляхів; захворювання, що супроводжуються бронхообструкцією (БА, обструктивний бронхіт); одночасне застосування деполяризуючих міорелаксантів; період вагітності та годування груддю.

Побічні реакції:

можливий розвиток холінергічного кризу: підвищене потовиділення, слинотеча, нудота, діарея, спастичний біль у животі внаслідок підвищеної перистальтики кишечника, часті позиви до сечовипускання, посилення секреції бронхіальних залоз, фібрилярніпосмикування і судоми м’язів, порушення акомодації і сльозотеча, а після прийому пиридостигмина у високих дозах – брадикардія.

Особливості застосування:

у пацієнтів з пептичною виразкою шлунка, гіперфункцією щитовидної залози, серцевою недостатністю у фазі декомпенсації і при інфаркті міокарда піридостигмін застосовують тільки після ретельного зіставлення ризику розвитку побічної дії та очікуваного сприятливого ефекту.
З великою обережністю піридостигмін застосовують у пацієнтів з брадикардією, цукровий діабет, захворюваннями нирок, паркінсонізмом, перенесеними захворюваннями печінки, а також після операцій на травному тракті.
Піридостигмін може викликати уповільнення реакційної здатності. Слід уникати керування транспортними засобами та іншої діяльності, що вимагає високої концентрації уваги, швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія

піридостигмін може посилювати дію похідних морфіну і барбітуратів. Одночасний прийом алкоголю істотно уповільнює реакційну здатність.

Передозування

застосування пиридостигмина в дуже високих дозах може викликати важкий холінергічний криз, який супроводжується наростаючою слабкістю аж до розвитку паралічу, в тому числі паралічу дихальних м’язів, що загрожує життю хворого.
Піридостигмін скасовують, терміново вводять в / в повільно атропіну сульфат у дозі 1-2 мг, при необхідності, з урахуванням ЧСС, вводять повторно у тій же дозі через 2-4 ч.
Калімін ® 60 H

Comments are closed.