Лікування клімаксу естрогенами. Ліки

Системне всмоктування естрогенів може здійснюватися при прийомі всередину, чрескожном або трансвагинальном введенні. Всі естрогени метаболізуються в печінці, але пероральні форми досягають печінки швидше, що проявляється підвищенням зв’язування глобулінів, тригліцеридів і факторів згортання крові. Лікування естрогенами може підвищувати потребу в Т4.

Пероральні естрогени. Доступний ряд пероральних естрогенних препаратів, з них найчастіше використовують премарин. До його складу входять кон’юговані Еквін естрогени, отримані з сечі лошат кобил, він включає в себе головним чином естрону сульфат, еквіліна сульфат, дігідроеквіліна сульфат і багато інших естрогенів в меншій концентрації. Існують також кон’юговані синтетичні естрогени (наприклад, ценестін), отримані з рослинних джерел.

Етерифіковані естрогени, такі як естратаб або Менеста, отримані також з рослинних джерел. Етініл естрадіол міститься в пероральних протизаплідних засобах, а також в одному продукті для гормональної терапії, званому FemHRT (жіноча ЗГТ). Естрейс – форма мікронізованого естрадіолу. Хоча є відмінність у дозуванні і потенційної силі естрогенів, ніякої різниці в їх ефективності немає.

Через проблеми з серцево-судинними хворобами і тромбоемболією при використанні терапії естрогенами FDA були схвалені нові схеми низьких доз для лікування вазомоторних симптомів і остеопорозу: премпро в дозуваннях 0,45 мг кон’югованого естрогену / 1,5 мг медроксипрогестерону і 0,3 мг кон’югованого естрогену / 1,5 мг медроксипрогестерону.

Дослідження Health Opportunities For People Everywhere (можливості допомоги щодо поліпшення здоров’я для всіх) не показано розвиток гіперплазії ендометрія у жінок, які отримували кон’юговані естрогени / медроксипрогестерон незалежно від дози. Ці клінічні випробування також продемонстрували, що низькі дози естрогенів можуть застосовуватися для запобігання втрати кісткової маси.

Трансдермальне введення естрогенів. Всі черезшкірні засоби, що застосовуються в даний час, містять один і той же естроген (17b-естрадіол) в різних дозах. Доза 50 мкг / добу в черезшкірно чинному засобі біоеквівалентною 0,625 мкг кон’югованих Еквін естрогенів, що приймаються всередину. Найнижча доза, яку схвалили для запобігання остеопорозу (меностар) при чрескожном введенні, містить тільки 0,014 мг / сут естрадіолу.

Місцеве застосування естрогенів. В даний час використовують естрогель і естрасорб. Рандомізоване плацебо-контрольоване дослідження 225 жінок з менопаузою продемонструвало, що даний гель, що містить 1,25 або 2,5 г естрогенів, був набагато ефективніше, ніж плацебо, в плані зменшення частоти та інтенсивності помірних і важких припливів.

Вагінальне введення естрогенів. Коли об’єктом впливу гормональної терапії є тканини сечостатевої системи, вагінальний спосіб введення здається найбільш ефективним для купірування симптомів у жінок з менопаузою. Безпека та ефективність вагінального способу введення були широко вивчені, у продажу є крем, таблетки та кільця. Вагінальне кільце «Естрінг» виділяє естрадіол локально без значного всмоктування естрогену в кровотік. Його вводять на 3 міс. У інших внутрівлагаліщних препаратів, таких як «Фемрінг», можливий системний ефект за рахунок всмоктування препарату, тому потрібно враховувати ефект впливу на ендометрій.

Є деякі загальні правила співвідношення дозувань між цими препаратами. Дози 5 мкг етинілестрадіолу, 0,625 мг кон’югованих або етерифікованих естрогенів, 1 мг мікронізованого естрадіолу і 0,05 мг трансдермального естрадіолу вважають еквівалентними.

Comments are closed.