Бета-адренергічні рецептори.

Карта білка рецептора адренергічного бета

При молекулярному клонуванні гена і кДНК бета-адренаргіческого рецептора ссавців виявилися несподівані особливості. По-перше, виявилося, що в даному гені немає інтронів і, отже, разом з генами гістонів та інтерферону він становить єдину групу генів ссавців, позбавлених цих структур. По-друге, вдалося встановити, що бета-адренергічні рецептор має близьку гомологію з родопсином (принаймні в трьох пептидних ділянках) – білком, ініціюючим зорову реакцію на світло.

Діючи як ліганд, адреналін зв’язується з рецепторомі, експонованими на поверхні різноманітних типів клітин всюди в організмі. Ці рецептори називаються b-адренергічними і є серпентинової. Адреналін не проникає в клітину. Активність серпентинової рецепторів не залежить від димеризації рецепторів.

Рецепторои, що зв’язують G-білки: гликозилирование

Слід зазначити, що NH2 кінцевий ділянку рецепторів, що зв’язують G-білки, знаходиться на екстраклеточной стороні мембрани і містить потенційні місця глікозилювання. Суттєва роль гліколізірованія у зв’язуванні ліганда була показана допомогою мутаційного аналізу мускаринових рецепторів.

Рецепторои, що зв’язують G-білки: активація

С-кінцевий ділянку рецептора локалізована на цитоплазматичної стороні плазматичної мембрани і містить висококонсерватівние цістеіновие залишки, характерні для всього сімейства G-білок зв’язують рецепторів. У неактивному стані G білки зазвичай знаходяться поблизу рецептора. Фактично вони являють собою комплекс, сформований з 3-х різних субодиниць, названих a, b і гамма.

До активації усі три субодиниці пов’язані разом. Коли рецептор активується приєднанням ліганда, на a-субодиниці відбувається обмін GDP на GTP (звідки і термін G білок). Два стани G білка (on або off) визначаються гуаніновим нуклеотидом, який він в даний момент пов’язує. Неактивний G білок пов’язує GDP, активний пов’язує GTP. Будучи в активному стані, G білок передає сигнали далі в клітку. Однак G білок залишається в активному стані тільки протягом короткого періоду часу (секунди або менше), після чого він дефосфорилюється його власної GTP-азой. Цей гідроліз представляє механізм негативного зворотного зв’язку, який забезпечує короткочасність перебування G білка в активному стані. В останні роки з’ясовані механізми участі b-гамма субодиниці G білка в регуляції активності К + і Са2 + каналів. Показана схема регуляції b-гамма субодиницею К + канали плазматичної мембрани серцевої клітини. b-гамма субодиниця бере участь також в механізмі десенситизации рецепторів.

 

Comments are closed.